Книги
чёрным по белому
Главное меню
Главная О нас Добавить материал Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Археология Архитектура Бизнес Биология Ветеринария Военная промышленность География Геология Гороскоп Дизайн Журналы Инженерия Информационные ресурсы Искусство История Компьютерная литература Криптология Кулинария Культура Лингвистика Математика Медицина Менеджмент Металлургия Минералогия Музыка Научная литература Нумизматика Образование Охота Педагогика Политика Промышленные производства Психология Путеводители Религия Рыбалка Садоводство Саморазвитие Семиотика Социология Спорт Столярное дело Строительство Техника Туризм Фантастика Физика Футурология Химия Художественная литература Экология Экономика Электроника Энергетика Этика Юриспруденция
Новые книги
Цуканов Б.И. "Время в психике человека" (Медицина)

Суворов С. "Танк Т-64. Первенец танков 2-го поколения " (Военная промышленность)

Нестеров В.А. "Основы проэктирования ракет класса воздух- воздух и авиационных катапульных установок для них" (Военная промышленность)

Фогль Б. "101 вопрос, который задала бы ваша кошка своему ветеринару если бы умела говорить" (Ветеринария)

Яблоков Н.П. "Криминалистика" (Юриспруденция)
Реклама

Основы учения об антибиотиках - Егоров Н.С.

Егоров Н.С. Основы учения об антибиотиках — М.: Наука, 2004. — 528 c.
ISBN 5-211-04669-2
Скачать (прямая ссылка): osnoviucheniyaobantibiotikah2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 103 104 105 106 107 108 < 109 > 110 111 112 113 114 115 .. 212 >> Следующая

молекулярную массу, были названы Вудвардом в 1957 г. макролидами.
Для молекул антибиотиков-макролидов характерно макроцик-лическое
лактонное кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными
остатками, которые обычно являются аминоса-харами. Лактонное кольцо этих
природных антибиотиков состоит из 12, 14, 16 и 17 членов.
В группу макролидных антибиотиков входит более 50 соединений, из которых
наиболее хорошо изучены эритромицин, кар-
262
бомицин, пикромицин, метимицин, спирамицин, олеандомицин, розамицин,
джозамицин и др.
Большинство макролидных антибиотиков образуют стрепто-мицеты. Однако
некоторые из этих соединений (розамицин, ме-галомицин А) выделены из
Micromonospora, эритромицин продуцируется представителем рода
Saccharopolyspora, метимицин - стрептомицетом и нокардиа, патулолиды -
представителями рода Penicillium.
Группа макролидных антибиотиков в основном подавляет развитие
грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также микоплазм. Многие
соединения этой группы оказывают бактериостатическое действие в отношении
форм бактерий, устойчивых к таким широко используемым антибиотикам, как
стрептомицин, пенициллин, тетрациклины, что имеет существенное
практическое значение.
Некоторые макролиды подавляют развитие Pseudomonas руосуапеа (синегнойной
палочки) в условиях in vivo, не оказывая действия на этот организм in
vitro.
Макролидные антибиотики уже в течение ряда десятилетий широко
используются в медицинской практике в качестве резервных препаратов.
Например, если у больного проявляются аллергические реакции к
пенициллинам, то такому больному предлагают макролиды.
Эти антибиотики привлекли к себе внимание практических врачей как
препараты с большей биологической активностью в отношении
грамположительных и грамотрицательных бактерий и хорошими
фармакологическими свойствами. Особый интерес вызывают эритромицин и его
химические модификации.
Среди макролидных антибиотиков есть соединения с имму-носупрессорными
свойствами. Так, описан новый макролидный антибиотик К-506, образуемый
культурой Streptomyces tsukubaensis (Siekierka et al., 1989), который
является иммуносупрессором. По этим свойствам антибиотик К-506 близок
циклоспорину А, но в 10-100 раз активнее его.
Условно макролидные антибиотики по числу членов лактон-ного кольца можно
разделить на четыре группы: 12-, 14-, 16- и 17-членные (табл. 58).
Группа 12-членных макролидных антибиотиков обнаружена лишь в последние
годы. Они продуцируются мицелиальным грибом Penicillium urticae и
называются патулолидами. В эту же группу входит антибиотик метимицин,
вырабатываемый соответствующими видами стрептомицетов и нокардиа. К 14-
членным антибиотикам относятся эритромицин, олеандомицин и совсем недавно
полученные антибиотики альбоциклин, мегаломицин и
263
Таблица 58
Основные подгруппы природных макролидных антибиотиков
(описано более 50 соединений)
Число членов в лактонном кольце Антибиотики Продуценты
12 Метимицин Патулолиды Streptomyces eurocidicus, Nocardia gardneri
Penicillium urticae
14 Альбоциклин Ланкамицин Мегаломицин А Олеандомицин Пикромицин
Эритромицин Streptomyces sp. S. violaceoniger, S. spinichromogenes
Micromonospora S. antibioticus S.felleus, S. zoomyceticus
Saccharopolyspora erythrae
16 Авермектины Карбомицины (магнамицины) Лейкомицины Маридомицин
Неутрамицин Розамицин Реломицин Спирамицин Тилозин и др. Streptomyces
avermitilis S. halstedii S. kitasatoensis S. gygroscopicus S. rimosus
Micromonospora rosaria S. gygroscopicus S. ambofaciens S. fradiae
17 Ланкацидины Streptomyces griseofuscus, S. violaceoniger
ланкамицин. К 16-членным макролидам относятся спирамицин, тилозин,
розамицин, карбомицин и др. Из Micromonospora выделен штамм, способней
синтезировать комплекс новых 16-членных макролидных антибиотиков,
названных изенамицинами. Некоторые из них идентичны препаратам,
полученным в результате химической модификации тилозина. В перспективе
16-членные соединения могут представлять наибольший практический интерес.
К 17-членным макролидам относятся ланкацидины.
Микроорганизмы, чувствительные к макролидным антибиотикам, образуют
устойчивые к ним формы. Для появления резистентных форм обычно требуется
небольшое число пересевов чувствительных к антибиотику бактерий в среды с
постепенно возрастающим количеством макролида. Широкое распространение
форм бактерий, устойчивых к макролидным антибиотикам, отрицательно
сказывается на эффективности терапии.
Установлены два основных механизма резистентности бактерий к макролидам.
Первый обусловлен метилированием участка связывания антибиотика с 50 S
субъединицей рибосомы, что приводит к затруднению контакта макролида с
бактериальной рибосомой. Второй механизм связан с активным выведением
(эфф-люксом) антибиотика из микробной клетки. Высокий уровень
264
резистентности микроорганизмов, связанный с эффлюксом, наблюдается к 14-
и 15-членным (полусинтетическим) макролидам.
Антибиотики-макролиды (эритромицин, олеандомицин, маг-намицин,
Предыдущая << 1 .. 103 104 105 106 107 108 < 109 > 110 111 112 113 114 115 .. 212 >> Следующая