Книги
чёрным по белому
Главное меню
Главная О нас Добавить материал Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Археология Архитектура Бизнес Биология Ветеринария Военная промышленность География Геология Гороскоп Дизайн Журналы Инженерия Информационные ресурсы Искусство История Компьютерная литература Криптология Кулинария Культура Лингвистика Математика Медицина Менеджмент Металлургия Минералогия Музыка Научная литература Нумизматика Образование Охота Педагогика Политика Промышленные производства Психология Путеводители Религия Рыбалка Садоводство Саморазвитие Семиотика Социология Спорт Столярное дело Строительство Техника Туризм Фантастика Физика Футурология Химия Художественная литература Экология Экономика Электроника Энергетика Этика Юриспруденция
Новые книги
Цуканов Б.И. "Время в психике человека" (Медицина)

Суворов С. "Танк Т-64. Первенец танков 2-го поколения " (Военная промышленность)

Нестеров В.А. "Основы проэктирования ракет класса воздух- воздух и авиационных катапульных установок для них" (Военная промышленность)

Фогль Б. "101 вопрос, который задала бы ваша кошка своему ветеринару если бы умела говорить" (Ветеринария)

Яблоков Н.П. "Криминалистика" (Юриспруденция)
Реклама

Основы учения об антибиотиках - Егоров Н.С.

Егоров Н.С. Основы учения об антибиотиках — М.: Наука, 2004. — 528 c.
ISBN 5-211-04669-2
Скачать (прямая ссылка): osnoviucheniyaobantibiotikah2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 106 107 108 109 110 111 < 112 > 113 114 115 116 117 118 .. 212 >> Следующая

получившей название азалидов.
Механизм антибактериального действия азитромицина сходен с механизмом
действия макролидов. Он также подавляет биосинтез белка в результате
связывания с 50 S субъединицами рибосом. Однако константа связывания
азитромицина с рибосомами примерно в 8 раз выше, чем у эритромицина.
Грамотрицательные бактерии более чувствительны к названному антибиотику,
чем к природным макролидам. Азитромицин проявляет высокую антимикробную
активность по отношению к энтеробактериям (эшерихиям, сальмонеллам,
энтеробактеру). Этот антибиотик способен накапливаться внутри
эукариотических клеток, что имеет существенное значение для лечения
инфекций с внутриклеточной локализацией, вызываемых представителями родов
Campylobacter, Chlamydia, Legionella, Mycoplasma. Азитромицин отличается
более высокой по сравнению с эритромицином стабильностью в кислой среде.
Благодаря уникальной структуре он обладает нацеленным транспортом к очагу
инфекции.
Имея своеобразные физико-химические, фармакокинетические характеристики и
спектр антимикробной активности, азитромицин является весьма ценным
препаратом для лечения большого числа распространенных инфекционных
заболеваний.
270
Кеталиды и ангидролиды. Новые активные соединения (кета-лиды и
ангидролиды) получены при модификации молекулы природного эритромицина.
Кеталиды получены в результате замещения кладинозила в положении 3 атомом
кислорода. У а н -гидролидов также отсутствует кладинозил, а между
атомами углерода в положениях 2 и 3 макролактонного кольца имеется
двойная связь. Ниже представлены новые химические модификации
эритромицина:
Кеталид Ангидролид Фрагмент
эритромицина
Эти модифицированные эритромицины проявляют антибактериальную активность
в отношении резистентных к природным макролидам форм микроорганизмов
(устойчивых к эритромицину штаммов Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes
и др.)
Они проявляют высокую антибиотическую активность в отношении энтерококков
(Enterococcus faecalis, Е. faecium), Haemophilus influenzae, Bordetella
pertussis и других микроорганизмов.
Bee это указывает на то, что кеталиды и ангидролиды - перспективные
антибиотики для лечения инфекций дыхательных путей.
К полусинтетическим эритромицинам (14-членным) относятся также
кларитромицин и рокситромицин.
Олеандомицин (Oleandomycin)
Streptomyces antibioticus в аэробных условиях культуры образует
антибиотик олеандомицин, впервые описанный в 1954 г. Это 14-членный
макролид.
Специфическими компонентами среды при биосинтезе оле-андомицина культурой
S. antibioticus являются пропиловый спирт и жирные кислоты (жир
кашалота). Пропиловый спирт и жир усиливают биосинтез антибиотика более
чем в 3 раза по сравнению с контролем. Избыток фосфора в среде тормозит
рост стрептомицета и снижает биосинтез олеандомицина.
Олеандомицин действует преимущественно против грамполо-жительных
бактерий, микобактерий, риккетсий, но неактивен в отношении
грамотрицательных бактерий (за исключением некоторых видов). Этот
антибиотик в отличие от эритромицина не действует на внутриклеточных
возбудителей инфекции.
По спектру биологического действия олеандомицин аналогичен эритромицину,
но менее активен. Олеандомицин обладает
271
биологической активностью в отношении бактерий, устойчивых к пенициллину,
стрептомицину, тетрациклинам и другим антибиотикам. Он также подавляет
развитие многих штаммов бактерий, устойчивых к эритромицину.
Олеандомицин применяют при лечении пневмоний, гнойных плевритов,
тонзиллитов, ларингитов, скарлатины, гонореи, раневых инфекций. У
больных, принимающих олеандомицин, побочные реакции редки.
В клинической практике олеандомицин используется в виде хлоргидрата или в
смеси с другими антибиотиками (пенициллином, тетрациклинами).
Олеандомицин имеет следующее строение:
Карбомицин (Carbomycin)
Карбомицин (магнамицин) выделен из культуры стрептомицета Streptomyces
halstedii в 1952 г. Он относится к 16-членным макролидам.
Стрептомицет образует также компонент В (карбомицин В) - вещество,
близкое по свойствам карбомицину. Этот антибиотик подавляет развитие
многих грамположительных бактерий, иногда он активен и в отношении
некоторых видов грамотрицатель-ных бактерий. Бактерии под действием
карбомицина приобретают устойчивость к нему, которая, однако, развивается
довольно медленно и ступенчато. Микроорганизмы, устойчивые к пенициллину,
тетрациклиновым антибиотикам, полимиксину В и др., остаются
чувствительными к карбомицину.
Карбомицин применяется в медицинской практике при лечении заболеваний
дыхательных путей, мочеполовых органов, а также некоторых кожных
заболеваний; обычно антибиотик принимают по 2 г в течение 5-10 сут.
272
Структурная формула карбомицина А установлена Р. Вудвардом в 1957 г.:
В отличие от карбомицина А карбомицин В содержит на один атом кислорода
меньше, а поэтому связь между 14-м и 15-м атомами углерода двойная:
Вся остальная структура такая же, как и у карбомицина. Р. Вудвард
Предыдущая << 1 .. 106 107 108 109 110 111 < 112 > 113 114 115 116 117 118 .. 212 >> Следующая