Книги
чёрным по белому
Главное меню
Главная О нас Добавить материал Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Археология Архитектура Бизнес Биология Ветеринария Военная промышленность География Геология Гороскоп Дизайн Журналы Инженерия Информационные ресурсы Искусство История Компьютерная литература Криптология Кулинария Культура Лингвистика Математика Медицина Менеджмент Металлургия Минералогия Музыка Научная литература Нумизматика Образование Охота Педагогика Политика Промышленные производства Психология Путеводители Религия Рыбалка Садоводство Саморазвитие Семиотика Социология Спорт Столярное дело Строительство Техника Туризм Фантастика Физика Футурология Химия Художественная литература Экология Экономика Электроника Энергетика Этика Юриспруденция
Новые книги
Цуканов Б.И. "Время в психике человека" (Медицина)

Суворов С. "Танк Т-64. Первенец танков 2-го поколения " (Военная промышленность)

Нестеров В.А. "Основы проэктирования ракет класса воздух- воздух и авиационных катапульных установок для них" (Военная промышленность)

Фогль Б. "101 вопрос, который задала бы ваша кошка своему ветеринару если бы умела говорить" (Ветеринария)

Яблоков Н.П. "Криминалистика" (Юриспруденция)
Реклама

Основы учения об антибиотиках - Егоров Н.С.

Егоров Н.С. Основы учения об антибиотиках — М.: Наука, 2004. — 528 c.
ISBN 5-211-04669-2
Скачать (прямая ссылка): osnoviucheniyaobantibiotikah2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 107 108 109 110 111 112 < 113 > 114 115 116 117 118 119 .. 212 >> Следующая

высказал предположение, что карбомицин В - предшественник карбомицина А.
Спирамицин (Spiramycin)
Спирамицин был выделен в 1954 г из культуральной жидкости Streptomyces
ambofaciens. По химическому строению он относится к 16-членным
макролидным антибиотикам:
273
=о 1 сн3
микаминоза .
*
микароза
По антимикробным свойствам этот антибиотик аналогичен эритромицину,
однако обладает несколько меньшей активностью.
Спирамицин используется в медицинской практике в качестве препарата при
лечении инфекций, вызываемых грамполо-жительными микроорганизмами.
Авермектины (Avermectines)
В 1979 г. выделен комплекс антибиотиков, названных авер-мектинами (Burg
R.W. et al.). Эти антибиотики продуцируются культурой Streptomyces
avermitilis.
Авермектины относятся к подгруппе 16-членных макролидов. Этот комплекс
антибиотиков состоит из восьми близкородственных компонентов: четырех
основных (А1а, А2а, В1а и В2а) и четырех минорных (А1Ь, А2Ь, В1Ь и В2Ь).
Ниже приведена общая структура молекулы авермектинов, в которой
макроциклический лак-тон макролида соединен с дисахаридом диолеандрозой:
диолеандроза агликон авермектина
Общая структура авермектинов:
A-компоненты: Р-,=СН3; 1-компоненты: Х = СН=СН; В-компоненты: R= Н; 2-
компоненты: X = СН2СНОН;
a-компоненты: R2 = СН2-СН3; b-компоненты: R2 = CH3.
Авермектины в процессе биосинтеза накапливаются в мицелии стрептомицета и
выделяются экстракцией. Названные антибиотики проявляют высокую
активность и обладают широким спектром инсектицидного и антигельминтного
действия, причем
274
наиболее эффективны авермектины группы В (Bj и В2). На основе
авермектинов группы В создано несколько антипаразитарных препаратов:
абамектин, состоящий из80% авермектина В1аи 20% авермектина В1Ь, и
ивермектин- дигидрированное производное авермектина Bj.
Продуцент авермектинов хорошо растет на натуральных средах, содержащих
спиртовую барду, пептонизированное молоко, дрожжевой автолизат, и
продуцирует антибиотики на достаточно высоком уровне. Источниками
углерода могут быть глюкоза, манноза, декстрин, кукурузный крахмал.
Натуральные компоненты среды обеспечивают стрептомицет азотом.
Высокий уровень биосинтеза авермектинов происходит в среде, в которой
соотношение С: N = 20-23. Внесение в среду дополнительных источников
азота (аммонийного или аминного) приводит к снижению образования
комплекса названных антибиотиков и уменьшению доли авермектина группы В.
При развитии стрептомицета в благоприятных условиях в комплексе
антибиотиков авермектины группы В] составляют в зависимости от
компонентов среды около 35% от суммы всех образующихся антибиотиков.
Биосинтез агликона авермектина идет с участием ацетата, пропионата и
метионина. Последний служит донатором метальных групп. Дисахарид
образуется из глюкозы.
Тилозин (Tylosin)
Тилозин образует культура Streptomyces fradiae. Первое описание тилозина
сделал Ж. Мак Туир в 1961 г. Строение его было установлено в 1970 г.
Антибиотик (16-членный макролид) имеет следующую структуру:
275
При кислотном гидролизе от молекулы тилозина отщепляется сахар микароза,
в результате чего образуется новый антибиотик десмикозин.
Два антибиотических вещества - тилозин и десмикозин - обладают
аналогичными антибиотическими спектрами. Они подавляют развитие
грамположительных и некоторых грамотрица-тельных бактерий. Резистентность
чувствительных микроорганизмов к тилозину проявляется примерно так же,
как к эритромицину и пенициллину. Между тилозином и десмикозином
установлена перекрестная устойчивость.
Тилозин подавляет развитие Micrococcus pyogenes subsp. aureus в
концентрации 1,56 мкг/мл. Наибольшая биологическая активность тилозина и
десмикозина проявляется при слабощелочной реакции среды (pH 8,0).
Антибиотики активны и в опытах in vivo. Так, при подкожном введении мышам
указанных препаратов в концентрации 1,8-7,4 мг/кг они проявляют лечебное
действие в отношении Streptococcus pyogenes, Micrococcus pyogenes subsp.
aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Тилозин не используется в медицинской практике, но имеет перспективу
применения в ветеринарии. Он применяется для консервирования продуктов и
в качестве добавок к кормам животных.
Ланкацидины (Lankacidins)
К 17-членным макролидным антибиотикам относятся ланкацидины.
Ланкацидины продуцируются определенным штаммом Streptomyces
violaceoniger, описанным Гауманном и др. в 1960 г. Данка-цидин А имеет
следующее строение:
он
н3с о
Ланкацидины проявляют высокую антимикробную активность против
грамположительных бактерий, микоплазм, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio
cholerae др. бактерий. Ланкацидины А и С наиболее активны при pH 6,0.
Механизм действия макролидных антибиотиков связан с подавлением у
чувствительных к ним микроорганизмов РНК-зави-симого синтеза белка в
результате активации процесса разобгце-
276
ния пептидил-тРНК и рибосом. Эти антибиотики нарушают связь с 50 S
субъединицами рибосомы и блокируют ее, в результате чего ослабляются
Предыдущая << 1 .. 107 108 109 110 111 112 < 113 > 114 115 116 117 118 119 .. 212 >> Следующая