Книги
чёрным по белому
Главное меню
Главная О нас Добавить материал Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Археология Архитектура Бизнес Биология Ветеринария Военная промышленность География Геология Гороскоп Дизайн Журналы Инженерия Информационные ресурсы Искусство История Компьютерная литература Криптология Кулинария Культура Лингвистика Математика Медицина Менеджмент Металлургия Минералогия Музыка Научная литература Нумизматика Образование Охота Педагогика Политика Промышленные производства Психология Путеводители Религия Рыбалка Садоводство Саморазвитие Семиотика Социология Спорт Столярное дело Строительство Техника Туризм Фантастика Физика Футурология Химия Художественная литература Экология Экономика Электроника Энергетика Этика Юриспруденция
Новые книги
Цуканов Б.И. "Время в психике человека" (Медицина)

Суворов С. "Танк Т-64. Первенец танков 2-го поколения " (Военная промышленность)

Нестеров В.А. "Основы проэктирования ракет класса воздух- воздух и авиационных катапульных установок для них" (Военная промышленность)

Фогль Б. "101 вопрос, который задала бы ваша кошка своему ветеринару если бы умела говорить" (Ветеринария)

Яблоков Н.П. "Криминалистика" (Юриспруденция)
Реклама

Основы учения об антибиотиках - Егоров Н.С.

Егоров Н.С. Основы учения об антибиотиках — М.: Наука, 2004. — 528 c.
ISBN 5-211-04669-2
Скачать (прямая ссылка): osnoviucheniyaobantibiotikah2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 111 112 113 114 115 116 < 117 > 118 119 120 121 122 123 .. 212 >> Следующая

натрия)
NH
о==с^^с=о
I I
С2Н5-C^^NH
I
0
1
С2Н5
в концентрации 0,2%, то продуцируется почти чистый рифами-цин В.
Водный раствор рифамицина В в условиях аэрации превращается в новое
производное - рифамицин S; последний обладает значительно большей
биологической активностью in vivo и in vitro, чем рифамицин В.
Промежуточным продуктом "активации" рифамицина В будет рифамицин О,
который под влиянием ряда восстанавливающих веществ (аскорбиновая кислота
и др.) может вновь превращаться в рифамицин В.
285
Рифамицин S - высокоактивный препарат по отношению к грам-положительным
бактериям и Mucobacterium tuberculosis. Он может использоваться для
профилактики менингококковых заболеваний и менингитов, вызываемых
Haemophillus influenzae. Рифамицин S легко восстанавливается с
образованием рифамицина SV.
Взаимосвязь между различными формами рифамицина представлена на схеме (по
Prelog, 1964):
Установлено химическое строение всех четырех вариантов рифамицина. Их
структура необычна и резко отличается от структуры других известных
антибиотических веществ:
По характеру алифатической части рифамицин SV напоминает макролиды.
Строение рифамицинов дает основание предполагать, что основой их
биогенеза служат уксусная и пропионовая кислоты.
Наиболее биологически активный и ценный вариант - рифамицин SV; он весьма
активен в отношении грамположительных
окисление
Рифамицин В
Рифамицин О
восстановление
восстановление
Рифамицин SV -
Z. Рифамицин S
окисление
СН,
•Н
Рифамицин В Рифамицин О
сн, сн, н
сн3 о Рифамицин S
286
бактерий (минимальная концентрация, подавляющая развитие Staphylococcus
aureus, S. haemolyticus и др., 0,005-0,0025 мкг/мл), Mycobacterium
tuberculosis (минимальная концентрация, угнетающая его развитие, 0,05
мкг/мл). Рифамицин SV подавляет развитие и грамотрицательных форм
бактерий, но в значительно более высоких концентрациях (25-250 мкг/мл).
Препарат не действует на грибы. Относительно плохо растворим. Ценное
свойство рифамицина SV - способность подавлять развитие грамположи-
тельных форм бактерий, приобретших устойчивость к другим антибиотикам
(пенициллину, эритромицину, новобиоцину, олеан-домицину, стрептомицину).
У него не обнаружено перекрестной устойчивости с другими
противотуберкулезными антибиотиками. Рифамицин SV имеет низкую
токсичность.
Основа механизма биологического действия рифамицинов, и прежде всего
рифамицина SV, - подавление бактериальной РНК-полимеразы.
В результате химической модификации рифамицина SV удалось получить
полусинтетические препараты рифампицин (рифампин) и рифамид с более
ценными свойствами по сравнению с исходным антибиютиком:
Рифамицин SV: Rj=H; R2=OH
Рифампицин (рифампин): Rj= -CH=N-\-СН3; R2=OH Рифамид: R^H; R2-
OCH2CON(C2H5)2
Рифампицин и рифамид - ценные антибиотические препараты, применяемые в
медицинской практике для борьбы с туберкулезом и инфекциями, вызываемыми
грамположительными бактериями. В табл. 61 приведен антимикробный спектр
некоторых форм рифамицина.
В результате химической модификации природного рифамицина S получены два
перспективных препарата. Первый - р и -Ф а б у т и н
(спиропипередилрифамицин S) - обладает широким спектром антимикробной
активности. Он особенно активен в
10. Егоров Н.С.
287
Таблица 61
Антимикробный спектр наиболее ценных препаратов рифамицина
{данные из Betina, 1983)
Микроорганизм Минимальная подавляющая концентрация, мкг/мл
Рифамицин SV Рифамид Рифампицин
Staphylococcus aureus 0,05 0,1 0,02
Srteptococcus faecalis 0,5 1,0 0,1
S. pyogenes 0,02 0,1 0,2
S. pneumoniae 0,25 0,2 0,1
Neisseria gonorrhea - 0,5 0,2
Klebsiella pneumoniae 260 200 50
Escherichia coli 500 100 10
Pseudomonas aeruginosa 500 500 100
Proteus vulgaris 250 200 50
Salmonella typhi 1000 200 50
Mycobacterium tuberculosis 0,5 2 5
отношении микобактерий. Этот антибиотик показал ценные свойства при
лечении больных туберкулезом.
Второй полусинтетический препарат, полученный на основе рифамицина S,
получил название анзамицина. В последнее время широкий интерес к этому
препарату проявляется в США в связи с тем, что он оказался активным в
отношении Mycobacterium aviumintracellulare. Микроб относительно устойчив
к имеющимся химиотерапевтическим препаратам и поражает многих людей с
синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД). Анзами-цин обладает более
высокой антибактериальной активностью, чем рифампицин (рифампин), по
отношению к М. tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину
или рифампицину.
Семейство антибиотиков-хинонов
В составе этого семейства рассмотрим группы линейных конденсированных
полициклических антибиотиков (тетрациклины), нафтохинонов (антрациклины)
и бензохинонов.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
В группу антибиотиков тетрациклинового ряда входят вещества, имеющие
близкое химическое строение. Тетрациклиновые антибиотики привлекли
большое внимание исследователей благодаря их важному практическому
значению. Эти соединения обладают широким антибиотическим спектром в
Предыдущая << 1 .. 111 112 113 114 115 116 < 117 > 118 119 120 121 122 123 .. 212 >> Следующая