Книги
чёрным по белому
Главное меню
Главная О нас Добавить материал Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Археология Архитектура Бизнес Биология Ветеринария Военная промышленность География Геология Гороскоп Дизайн Журналы Инженерия Информационные ресурсы Искусство История Компьютерная литература Криптология Кулинария Культура Лингвистика Математика Медицина Менеджмент Металлургия Минералогия Музыка Научная литература Нумизматика Образование Охота Педагогика Политика Промышленные производства Психология Путеводители Религия Рыбалка Садоводство Саморазвитие Семиотика Социология Спорт Столярное дело Строительство Техника Туризм Фантастика Физика Футурология Химия Художественная литература Экология Экономика Электроника Энергетика Этика Юриспруденция
Новые книги
Цуканов Б.И. "Время в психике человека" (Медицина)

Суворов С. "Танк Т-64. Первенец танков 2-го поколения " (Военная промышленность)

Нестеров В.А. "Основы проэктирования ракет класса воздух- воздух и авиационных катапульных установок для них" (Военная промышленность)

Фогль Б. "101 вопрос, который задала бы ваша кошка своему ветеринару если бы умела говорить" (Ветеринария)

Яблоков Н.П. "Криминалистика" (Юриспруденция)
Реклама

Основы учения об антибиотиках - Егоров Н.С.

Егоров Н.С. Основы учения об антибиотиках — М.: Наука, 2004. — 528 c.
ISBN 5-211-04669-2
Скачать (прямая ссылка): osnoviucheniyaobantibiotikah2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 143 144 145 146 147 148 < 149 > 150 151 152 153 154 155 .. 212 >> Следующая

тогда как пенициллин N содержит D-a-AAK (образуется культурой С.
actemonium)
Сравнивая схемы биосинтеза цефалоспорина и пенициллина, можно заметить,
что пути образования молекул названных антибиотиков на стадии до
биосинтеза изопенициллина N одинаковы.
367
И лишь после появления этого промежуточного соединения пути биосинтеза
молекул цефалоспорина и пенициллина расходятся.
Полусинтетические аналоги цефалоспорина
Методом смешанного (биологического и химического) синтеза получено
большое число (более 30 тыс.) аналогов цефалоспорина с весьма
разнообразными спектрами биологического действия. Многие из этих
соединений имеют важное практическое (клиническое) значение.
В результате химической модификации основного ядра цефалоспорина - 7-
аминоцефалоспорановой кислоты
удалось получить ценные лечебные препараты.
7-Аминоцефалоспорановую кислоту легко получают в результате отщепления
остатка аминоадипиновой кислоты от молекулы цефалоспорина С под действием
фермента ацилазы или химическим путем.
Модификация основного ядра цефалоспорина может происходить с двух сторон
молекулы. Химическим или биокаталитичес-ким (под действием фермента
эстеразы) путем можно отщепить правую ацетокси-группировку (-ООС-СН3) 7-
аминоцефалоспора-новой кислоты с образованием 7-
аминодеацетоксицефалоспора-новой кислоты
На основе 7-аминоцефалоспорановой и 7-аминодеацетокси-цефалоспорановой
кислот удается получить большое число по-лусинтетических антибиотиков,
широко применяющихся в медицинской практике.
Первые полусинтетические цефалоспорины (цефалоридин и цефалотин) были
синтезированы в 60-х гг. Позднее были получены полусинтетические
цефамицины (цефотетан, цефокситин и др.). К настоящему времени
полусинтетических цефалоспори-нов насчитывается уже более 30 тыс., из них
около 100 внедрены в медицинскую практику или проходят клинические и
доклинические испытания. Эти препараты имеют различную антимикробную
активность, отличаются стабильностью к действию р-лактамаз
368
и эффективностью при лечении тех или иных заболеваний. В зависимости от
названных свойств и времени их получения цефалоспорины подразделяют на
четыре поколения.
Цефалоспорины I поколения (цефалоридин, це-фалотин, цефазолин, цефалексин
и др.) обладают высокой биологической активностью в отношении
стафилококков, стрептококков, пневмококков, многих видов энтеробактерий,
в том числе Е. coli, Proteus mirabilis.
Цефалоспорины II поколения (цефамандол, це-фокситин, цефуроксим и др.)
характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных
бактерий, устойчивы к действию р-лактамаз. Они не оказывают заметного
действия на энтерококки, Pseudomonas aeruginosa.
Цефалоспорины III поколения (цефотаксим, цефаклор, цефтазидим,
цефтриаксон, цефтизоксим, цефопера-зон, цефпирамид и ряд других)
отличаются высокой антимикробной активностью в отношении энтеробактерий,
в том числе устойчивых к другим антибиотикам. Группа цефалоспоринов,
относящихся к III поколению, устойчива к действию р-лактамаз, образуемых
грамотрицательными бактериями. Для них характерна повышенная
антибиотическая активность в отношении Е. coli, ряда штаммов Proteus,
Enterobacter. Вместе с тем они обладают умеренной активностью по
отношению к стафилококкам. Особый интерес представляет цефтриаксон,
цефпирамид. Цефтриаксон способен в течение длительного периода времени
сохраняться в организме больного: период его полувыделения из организма
человека составляет 8 ч. Эта особенность препарата позволяет применять
его всего лишь раз в день.
Цефпирамид (тамицин) обладает широким спектром антибактериального
действия. Он подавляет рост аэробных и анаэробных форм грамположительных
и грамотрицательных бактерий. Цефпирамид легко проникает через наружную
мембрану грамотрицательных бактерий и взаимодействует с
пенициллинсвязыва-ющими белками. Находит применение в медицинской
практике при лечении различных бактериальных инфекций, в том числе при
лечении заболеваний верхних дыхательных путей, хирургических и
гинекологических инфекций.
Цефалоспорины III поколения широко применяются в медицинской практике.
Цефалоспорины IV поколения (цефпиром, це-фепим и др.). Цефпиром имеет
биполярную структуру (несет один положительный и один отрицательный
заряд). Он подавляет развитие грамположительных и грамотрицательных
аэробных и анаэробных микроорганизмов, устойчив к р-лактамазам. Высокий
369
бактерицидный эффект цефпирома связан с тем, что антибиотик с большой
скоростью проникает через клеточную стенку бактерий (быстрее в 5-20 раз,
чем цефотаксим и цефтриаксон), обладает высоким сродством к
пенициллинсвязывающим белкам, низкой степенью гидролиза р-лактамазами.
Находит практическое применение при лечении инфекций нижних дыхательных и
мочевыводящих путей, а также гинекологических и других заболеваний.
Цефепим обладает необычными биологическими свойствами: низким сродством к
р-лактамазам и очень быстрым транспортом в периплазматическое
Предыдущая << 1 .. 143 144 145 146 147 148 < 149 > 150 151 152 153 154 155 .. 212 >> Следующая