Книги
чёрным по белому
Главное меню
Главная О нас Добавить материал Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Археология Архитектура Бизнес Биология Ветеринария Военная промышленность География Геология Гороскоп Дизайн Журналы Инженерия Информационные ресурсы Искусство История Компьютерная литература Криптология Кулинария Культура Лингвистика Математика Медицина Менеджмент Металлургия Минералогия Музыка Научная литература Нумизматика Образование Охота Педагогика Политика Промышленные производства Психология Путеводители Религия Рыбалка Садоводство Саморазвитие Семиотика Социология Спорт Столярное дело Строительство Техника Туризм Фантастика Физика Футурология Химия Художественная литература Экология Экономика Электроника Энергетика Этика Юриспруденция
Новые книги
Цуканов Б.И. "Время в психике человека" (Медицина)

Суворов С. "Танк Т-64. Первенец танков 2-го поколения " (Военная промышленность)

Нестеров В.А. "Основы проэктирования ракет класса воздух- воздух и авиационных катапульных установок для них" (Военная промышленность)

Фогль Б. "101 вопрос, который задала бы ваша кошка своему ветеринару если бы умела говорить" (Ветеринария)

Яблоков Н.П. "Криминалистика" (Юриспруденция)
Реклама

Основы учения об антибиотиках - Егоров Н.С.

Егоров Н.С. Основы учения об антибиотиках — М.: Наука, 2004. — 528 c.
ISBN 5-211-04669-2
Скачать (прямая ссылка): osnoviucheniyaobantibiotikah2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 145 146 147 148 149 150 < 151 > 152 153 154 155 156 157 .. 212 >> Следующая

Другие (3-лактамы 1 500-2 000 9
Тетрациклины ~2 500 5-6
Аминогликозиды 2 500-3 000 4-5
Рифамицин 1 500-2 000 3-4
Макролиды 800-1 000 2-3
Линкомицин -500 1
Хлорамфеникол -500 1
Антрациклин 200-400 1-2
Блеомицин 200-400 1-2
Коумермицин-новобиоцин 200-300 -
Г ризеофульвин 100-200 -
Другие р-лактамные антибиотики
Кроме пенициллинов и цефалоспоринов, образуемых мице-лиальными грибами, к
группе р-лактамных антибиотиков относятся вещества, вырабатываемые
другими микроорганизмами.
Сюда включен новый класс соединений, производных пене-мов. Этот класс р-
лактамных препаратов характеризуется особенностью строения
серосодержащего кольца с пятичленным строением пенициллинов и сопряженной
внутрикольцевой двойной связью цефалоспоринов.
П е н е м ы - это полусинтетические препараты. В качестве примеров можно
назвать SCH-29482 и SCH-34343:
Пенем SCH-29482: R=CH2CH3 Пенем SCH-34343: R=CH2CH2NHCOCH3
374
Представителями нового класса р-лактамных антибиотиков являются
карбапенемы (тиенамицин, оливановая кислота, имипенем и меропенем), у
которых в 1-м положении пятичленного кольца пенема сера замещена
углеродом. Продуцент тиена-мицина - Streptomyces cattleya, оливановая
кислота образуется S. olivaceus. Этот карбапенем обладает широким
спектром антимикробного действия. Он устойчив к р-лактамазам.
Оливановая кислота (Olivanic acid) и ее производные (имипенем, меропенем)
вырабатываются S. olivaceus и другими видами стрептомицетов:
Оливановая кислота проявляет высокую антибактериальную активность в
отношении широкого ряда организмов. Особенностью этого антибиотика
является способность ингибировать р-лак-тамазы, образуемые различными
видами грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Имипенем проявляет антибактериальную активность в отношении
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Он уже на
протяжении многих лет применяется в медицинской практике. Однако широкого
распространения устойчивых к нему форм бактерий не обнаружено.
Резистентные формы встречаются среди Pseudomonas aeruginosa, крайне редко
среди Serratia marcescens и некоторых других микроорганизмов.
Устойчивость P. aeruginosa к имипенему может быть обусловлена в основном
тремя факторами: а) уменьшением количества пориновых каналов во внешней
мембране клеток; б) отбором мутаций, усиливающих энергозависимый выброс
антибиотика из клеток, и в) распространением металло-р-лактамаз,
гидролизующих имипенем и меропенем.
Р -лактамное
Тиенамицин: R = -CH2CH2NH2 Оливановая кислота: R = -CH = CHNH Имипенем: R
= -CHXH,NHC = NH
Меропенем: r =
•N
Карбапенемы
375
В 1993-1997 гг. появились сообщения японских исследователей о новом
карбапенеме, активном в отношении устойчивых к имипенему штаммов P.
aeruginosa, - меропенеме.
Меропенем обладает широким спектром антибактериальной активности. Он в
большей степени подавляет развитие грамотрицательных и в меньшей степени
грамположительных аэробных и анаэробных бактерий. Проявляет
антибиотическую активность в отношении некоторых резистентных к имипенему
штаммов P. aeruginosa, устойчив к инактивации ферментом печеночной
дегидропептидазой человека (имипенем чувствителен к действию названного
фермента).
Механизм биологического действия меропенема связан с подавлением синтеза
клеточной стенки бактерий в результате ковалентного связывания с PBPs*.
Меропенем - один из наиболее мощных препаратов, используемых для лечения
инфекций, вызываемых полирезистентными к антибиотикам возбудителями.
Хотя карбапенемы - весьма нестабильные препараты, они, в частности
имипенем, способны подавлять рост не только развивающихся, но и
покоящихся бактериальных клеток.
К р-лактамным антибиотикам относятся также продукты жизнедеятельности и
некоторых других стрептомицетов, в том числе клавулановая кислота,
цефамицины А, В и С и другие соединения. Клавулановая кислота (Clavulanic
acid) продуцируется культурой S. clavulgerus. Она относится к оксипенемам
и имеет следующее строение:
н2с---сн Т=СН-сн,он
0=С-----N----СН-СООН
Клавулановая кислота не обладает антибактериальной активностью, но она
тоже подавляет активность р-лактамаз, продуцируемых как
грамположительными, так и грамотрицательными бактериями.
Цефамицины (Cephamycins) - антибиотические вещества, близкие по структуре
цефалоспоринам, они отличаются от последних тем, что в 7-м положении р-
лактамного кольца вместо Н имеют метоксигруппу (СН30-) и в связи с этим
относятся к оксоцефемам.
Известно несколько вариантов цефамицинов: А, В и С. Культура S.
clavuligerus образует цефамицин С, a S. lactamdurans - цефа-
* PBR - penicillin-binding protein.
376
мицины А, В и С. Наибольшую ценность представляет цефамицин С,
проявляющий высокую антибиотическую активность в отношении
грамотрицательных бактерий, он устойчивей к действию р-лактамаз.
Строение цефамицинов А и С представлено следующей формулой:
NH, о Н
CH2-R СООН
СН(СН2)з-С-N-
О'
соон
Цефамицин
A: R= -ОСО-С=СН-OSO3H
ОСН3
Предыдущая << 1 .. 145 146 147 148 149 150 < 151 > 152 153 154 155 156 157 .. 212 >> Следующая