Книги
чёрным по белому
Главное меню
Главная О нас Добавить материал Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Археология Архитектура Бизнес Биология Ветеринария Военная промышленность География Геология Гороскоп Дизайн Журналы Инженерия Информационные ресурсы Искусство История Компьютерная литература Криптология Кулинария Культура Лингвистика Математика Медицина Менеджмент Металлургия Минералогия Музыка Научная литература Нумизматика Образование Охота Педагогика Политика Промышленные производства Психология Путеводители Религия Рыбалка Садоводство Саморазвитие Семиотика Социология Спорт Столярное дело Строительство Техника Туризм Фантастика Физика Футурология Химия Художественная литература Экология Экономика Электроника Энергетика Этика Юриспруденция
Новые книги
Цуканов Б.И. "Время в психике человека" (Медицина)

Суворов С. "Танк Т-64. Первенец танков 2-го поколения " (Военная промышленность)

Нестеров В.А. "Основы проэктирования ракет класса воздух- воздух и авиационных катапульных установок для них" (Военная промышленность)

Фогль Б. "101 вопрос, который задала бы ваша кошка своему ветеринару если бы умела говорить" (Ветеринария)

Яблоков Н.П. "Криминалистика" (Юриспруденция)
Реклама

Секреты фармокологии - Патриция Э.

Патриция Э. Секреты фармокологии — М.: Москва, 2004. — 386 c.
ISBN 5-89481-208-9
Скачать (прямая ссылка): sekretyfarmokologii2004.djvu
Предыдущая << 1 .. 120 121 122 123 124 125 < 126 > 127 128 129 130 131 132 .. 139 >> Следующая

сн3
Рис. 52. Схема действия алкилирующих агентов. Вещество (- - -) может быть бифункциональным, приводя к поперечной сшивке ДНК (слева) или монофункциональным, приводя к алкилированию гуанинов (справа)
2. Опишите механизм антибластомного действия алкилирующих средств.
Классические алкилирующие средства обусловливают присоединение алкильных групп к нуклеозидам ДНК (главным образом, к гуанину). Это приводит к поперечной сшивке ДНК или расщеплению ее нити (рис. 53).
3. Какие вещества относят к неклассическим алкилирующим средствам?
Прокарбазин, дакарбазин и алтретамин.
4. Эффективны ли алкилирующие средства при медленно растущих опухолях?
Так как эти вещества препятствуют репликации ДНК, при медленно растущих опухолях они менее эффективны
350 АЛКИЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА И АНАЛОГИЧНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
СНя
Ч
G Т
\ ....СН3 А"СТ
\ \ ^ C"G G-C
С А Т-А А-Т
\ \ репликация ДНК
т с
\ Т-А
9 G--C
I
сн3
Рис. 53. Схема нарушения репликации ДНК монофункциональными алкилирующими средствами. Поперечно сшитая ДНК, образующаяся при действии бифункциональных веществ, лишена способности к репликации.
5. Опишите побочные эффекты алкилирующих средств.
Побочные эффекты этих веществ связаны с их влиянием на быстро размножающиеся клетки. К таким эффектам относят угнетение функции костного мозга, алопецию и рвоту.
6. Какие из алкилирующих средств представляют собой «пролекарства»?
Дакарбазин, прокарбазин, алтретамин, ифосфамид, циклофосфан (циклофосфа-мид) и препараты нитрозомочевины — все эти соединения для проявления своего действия требуют предварительной активации.
7. Какое алкилирующее средство не угнетает костномозговое крове-творение?
Цисплатин.
8. Какие вещества обладают замедленным действием на кроветворение?
Эмбихин (азотистый иприт), кармустин и ломустин. Угнетение костномозгового кроветворения может проявляться лишь через несколько недель после начала применения этих веществ.
9. Назовите два вещества, вызывающие геморрагический цистит.
Циклофосфан (циклофосфамид) и ифосфамид.
10. На состоянии каких органов обычно сказываются побочные эф-фекты алкилирующих агентов?
Обычно поражаются легкие и половые железы.
АПКИЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА И АНАЛОГИЧНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 3 51
11. Какие побочные эффекты прокарбазина имеют значение для ле-карственного взаимодействия?
Прокарбазин может вызывать реакции, сходные с побочными эффектами дисуль-фирама (тетурам). Кроме того, он является ингибитором МАО. Поэтому при его применении необходимо исключить прием алкоголя и пищевых продуктов, содержащих тирамин (например, сыра), а также использование средств, повышающих симпатическую активность, и антидепрессантов группы ИМАО (например, транилципромина).
12. Опишите механизм действия цисплатина.
Цисплатин — бифункциональное алкилирующее вещество. Присоединяя алкильные группировки к остаткам гуанина противоположных нитей ДНК, он обусловливает поперечную их сшивку, ингибируя репликацию и транскрипцию ДНК.
13. Каковы основные побочные эффекты цисплатина?
Поражение почек, рвота, поражение периферических нервов, нарушение слуха.
14. Сравните механизмы действия цисплатина и карбоплатина.
Механизм действия обоих веществ одинаков, но поперечные сшивки ДНК, образуемые карбоплатином, сохраняются более длительное время, хотя и возникают позднее (через 18 часов после введения препарата), чем при введении цисплатина (через 6-8 часов).
15. Опишите активацию карбоплатина в клетке.
Карбоплатин для своей активации должен попасть внутрь клетки, где происходит ги-дроксилирование его кольцевой структуры. Образующееся активное вещество и осуществляет поперечные сшивки нит ей ДНК и РНК, инактивируя нуклеиновые кислоты.
16. Сравните побочные эффекты цисплатина и карбоплатина.
Карбоплатин вызывает гораздо менее тяжелые побочные эффекты, чем цисплатин, но способен угнетать костномозговое кроветворение.
17. Как выводится карбоплатин?
Выведение карбоплатина с мочой имеет двухфазную кинетику7.
18. Можно ли применять карбоплатин одновременно с лучевой терапией?
Нет. Карбоплатин повышает радиочувствительность тканей и способствует резкому угнетению функции костного мозга.
19. Опишите влияние карбоплатина на слух.
Карбоплатин вызывает нарушение слуха, особенно у детей, получающих препарат в высоких дозах. У взрослых ототоксические явления наблюдаются редко.
352 АЛКИЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА И АНАЛОГИЧНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
20. Вызывает ли карбоплатии периферическую нейропатию?
Да. Особенно часто у пожилых лиц.
21. Расскажите о развитии вторичных злокачественных опухолей при применении цисплатина и карбоплатина.
Предыдущая << 1 .. 120 121 122 123 124 125 < 126 > 127 128 129 130 131 132 .. 139 >> Следующая